Description

Composition

substance active : tamoxifène 10 mg (sous forme de citrate de tamoxifène),

excipients : lactose anhydre, stéarate de magnésium, silicium colloïdal anhydre, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique.

Action pharmacologique

Le tamoxifène est un agent anti-œstrogène non stéroïdien, qui possède également de faibles propriétés œstrogènes. Son action repose sur sa capacité à bloquer les récepteurs d’œstrogènes. Le tamoxifène, ainsi que certains de ses métabolites, sont en concurrence avec l’estradiol pour les sites de liaison avec les récepteurs cytoplasmiques des œstrogènes dans les tissus de la glande mammaire, de l’utérus, du vagin, du lobe antérieur de l’hypophyse dans les tumeurs à forte teneur en récepteurs des œstrogènes. Contrairement au complexe récepteur des œstrogènes, le complexe récepteur du tamoxifène ne stimule pas la synthèse de l’ADN dans le noyau, mais inhibe la division cellulaire, ce qui entraîne la régression des cellules tumorales et leur mort.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le tamoxifène est bien absorbé et métabolisé dans le foie en plusieurs métabolites. Les concentrations sériques maximales sont atteintes entre 4 et 7 heures après l’administration d’une dose unique. Des concentrations sériques stables de tamoxifène sont généralement atteintes après 3 à 4 semaines d’administration.

Indications

Cancer du sein œstrogéno-dépendant chez la femme (en particulier à la ménopause) et cancer du sein chez l’homme après castration.

Le médicament peut être utilisé pour le traitement du cancer de l’ovaire, du cancer de l’endomètre, du cancer du rein, du mélanome, des sarcomes des tissus mous en présence de récepteurs d’œstrogènes dans la tumeur, ainsi que pour le traitement du cancer de la prostate en cas de résistance à d’autres médicaments.