Description

Ingrédients.

principe actif : tamoxifène ;

1 comprimé contient 10 mg ou 20 mg de tamoxifène ;

excipients : amidon de pomme de terre ; lactose, monohydraté ; stéarate de calcium ; povidone ; dioxyde de silicium colloïdal anhydre.

Forme pharmaceutique.

Comprimés.

Propriétés physiques et chimiques essentielles : comprimés de couleur blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre, de forme plate-cylindrique, avec un chanfrein.

Groupe pharmacothérapeutique

Antagonistes hormonaux et médicaments similaires. Agents anti-œstrogènes. Code ATC L02B A01.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie.

Le tamoxifène est un puissant antagoniste non stéroïdien des œstrogènes. Il peut également avoir des propriétés agonistes partielles ou complètes, en fonction des tissus de l’organisme et de l’espèce animale. Chez l’homme, on observe un effet anti-œstrogène prédominant, qui s’explique par la liaison du tamoxifène au domaine de liaison hormonale du récepteur des œstrogènes et par le blocage de l’action de l’œstradiol.

Pharmacocinétique.

Le tamoxifène est rapidement absorbé lorsqu’il est administré par voie orale. La concentration maximale de tamoxifène dans le plasma sanguin est atteinte 4 à 7 heures après l’administration, et la concentration d’équilibre est atteinte après 4 à 6 semaines de traitement. Après une dose unique de tamoxifène en solution, la concentration plasmatique maximale de tamoxifène chez les hommes était de 42 μg/l, et la concentration du métabolite N-desméthyltamoxifène était de 12 μg/l. Les demi-vies du tamoxifène et de son métabolite étaient respectivement de 4 et 9 jours. Le rapport entre les concentrations de N-desméthyltamoxifène et de tamoxifène dans le sang augmente progressivement d’environ 20 % après la première dose à 200 % à l’état d’équilibre, probablement en raison d’une demi-vie plus longue du métabolite. Au cours du traitement par le tamoxifène à une dose de 20 mg deux fois par jour, la concentration moyenne à l’équilibre du tamoxifène dans le plasma sanguin des patients était de 310 μg/l (intervalle 164-494 μg/l), et le N-desméthyltamoxifène – 481 μg/l (intervalle 300-851 μg/l).

Pendant le traitement au tamoxifène à une dose de 40 mg/jour, les concentrations de tamoxifène et de N-desméthylamoxifène dans les tissus tumoraux étaient respectivement de 5,4-117 ng/mg (moyenne 25,1 ng/mg) de protéines et de 7,8-210 ng/mg (moyenne 52 ng/mg) de protéines. Les concentrations plasmatiques de tamoxifène et de N-desméthyltamoxifène étaient respectivement de 27-520 ng/ml (moyenne 300 ng/ml) et de 210-761 ng/ml (moyenne 462 ng/ml). Plus de 99 % du tamoxifène est lié aux protéines plasmatiques.